抗生素講義筆記

藥理作用和臨床評價（）分類和作用特點（）典型不良反應和禁忌證（）具有臨床意義的藥物相互作用用藥監護監護要點（一）青霉素類常用藥品的臨床應用青霉素、氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林、芐星青霉素、阿莫西林克拉維酸鉀的適應證、注意事項、用法用量和常用的劑型、規格一、藥理作用與臨床評價一、藥理作用與臨床評價（一）作用特點作用機制——干擾敏感細菌細胞壁黏肽的合成，使細菌細胞壁缺損，菌體腫脹、變形，死亡。作用靶位：細菌細胞內膜上的青霉素結合蛋白（）。是細菌細胞壁合成過程中不可缺少的酶。青霉素類作為底物的結構類似物，競爭性地與酶活性位點結合，從而抑制，干擾細菌細胞壁合成，殺滅細菌。青霉素類藥物對處于繁殖期細菌作用強，而對已合成細胞壁、處于靜止期者作用弱——屬于繁殖期殺菌劑。主要用于：、球菌及某些桿菌感染。注意：多數桿菌無效！有效的是——【前后聯系】氨基糖苷類。（二）典型不良反應過敏反應——嚴重過敏反應在各種藥物中居首位，與劑量無關。過敏性休克、血清病型反應。溶血性貧血、白細胞計數減少、藥疹、蕁麻疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。吉海反應（赫氏反應）治療梅毒、鉤端螺旋體病時，致癥狀（寒戰、咽痛、心率加快）加劇——病原體死亡所致。其他①大劑量應用——腦脊液藥物濃度過高——青霉素腦?。∪怅嚁?、抽搐、昏迷等）。②大量應用青霉素類鈉鹽——高鈉血癥——心力衰竭。③大量應用青霉素類鉀鹽——高鉀血癥、鉀中毒反應。④長期、大劑量用藥——菌群失調，出現二重感染（由念珠菌或耐藥菌引起）。（三）禁忌證有青霉素類藥物過敏史，或青霉素皮試陽性者。⑤肌內注射區——周圍神經炎。（四）藥物相互作用與氨基糖苷類混合后，兩者抗菌活性明顯減弱——兩藥不能置于同一容器內給藥?？稍鰪娙A法林的抗凝作用。丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺類——減少青霉素類的腎小管分泌而延長其血漿半衰期。二、用藥監護二、用藥監護（―）用藥前必須詢問過敏史并作皮試選用的青霉素溶液皮內注射～做所有青霉素類藥的皮膚敏感試驗?！娟P于皮試——強調幾個注意點】（）無論何種給藥途徑（口服、肌內或靜脈注射）都須做。（）妊娠期婦女僅在確有必要時使用。少量從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳?！居梅ㄅc用量】及【制劑與規格】——第一階段，基礎班，均暫不講授?！厩嗝顾仡愃幬铩刻烊磺嗝顾亍荒退?、不耐青霉素酶，抗菌譜較窄。半合成青霉素（）青霉素——耐酸，可口服；（）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林——產青霉素酶的黃色葡萄球菌；（）氨芐西林、阿莫西林——廣譜，作用于性菌以及部分桿菌；（）羧芐西林、哌拉西林——某些桿菌包括銅綠假單胞菌。（）抗桿菌——美西林、替莫西林。半合成青霉素原創記憶口訣（）青Ｖ耐酸口服好爽；羧芐哌拉銅綠能抗。氨芐阿莫號稱廣譜，產酶就用甲苯氯雙。[半合成青霉素]（）青霉素——耐酸，可口服；（）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林——產青霉素酶的黃色葡萄球菌；（）氨芐西林、阿莫西林——廣譜，作用于性菌以及部分桿菌；（）羧芐西林、哌拉西林——某些桿菌包括銅綠假單胞菌。（）抗桿菌——美西林、替莫西林。氨芐西林【注意事項】只強調獨特的可考點，其他同青霉素。傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者——避免使用——易發生皮疹。阿莫西林【適應證】用于不產β內酰胺酶菌株所致感染；與克拉霉素、質子泵抑制劑聯合口服——根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發率?！咀⒁馐马棥總魅拘詥魏思毎龆喟Y患者——避免使用——易發生皮疹。哌拉西林【適應證】（）敏感腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的感染。（）與氨基糖苷類聯合——粒細胞減少癥免疫缺陷患者的感染?！咀⒁馐马棥浚ǎ┎豢杉尤胩妓釟溻c溶液中靜滴。（）有過敏史、出血史、潰瘍性結腸炎、克隆病或抗生素相關腸炎者慎用。腎功能不全者可致出血，應適當減量。芐星青霉素——預防風濕熱復發和控制鏈球菌感染。β內酰胺酶抑制劑——克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦。與青霉素類組成復方制劑，保護不耐酶的抗菌藥物結構免受破壞——提高抗菌活性和效果。阿莫西林克拉維酸鉀第二節第二節頭孢菌素類抗菌藥物頭孢菌素類抗菌藥物一、藥理作用與臨床評價一、藥理作用與臨床評價（―）作用特點——同青霉素。屬于繁殖期殺菌劑。機制與青霉素類相同——與細菌細胞內膜上的青霉素結合蛋白（）結合，導致細菌細胞壁合成障礙。頭孢菌素分類特點及應用比較【重要】分類代表藥物特點與應用第一代頭孢拉定、頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐①菌：較第二代略強，顯著超過第三代；②桿菌：較第二、三代弱；③對青霉素酶穩定，但對β內酰胺酶穩定性較差；④腎毒性：有。與氨基糖苷類抗菌藥物或強利尿劑合用毒性增加；