西洛他唑北京

西洛他唑擴張周圍動脈的抗血小板聚集藥磷酸二酯酶()抑制劑研發背景年日本大冢制藥研發商品名:培達年美國上市，批準適應癥：改善慢性動脈閉塞癥缺血性癥狀近來熱點：預防腦中風復發、抗血小板聚集和支架再狹窄年安泰藥業仿制成功上市國產西洛他唑與進口西洛他唑人體生物等效性研究多項國內健康人體對比研究表明:二者主要藥動學參數和生物利用度上具有生物等效性結論:二者藥效是相同的參考文獻:中國藥學雜志():中國醫院藥學雜志():中國臨床藥理學雜志():中國臨床藥理學雜志():西洛他唑化學結構式藥代動力學單次口服，達峰時間:小時口服生物利用度：%消除半衰期（）：～，數日達血藥穩態血漿蛋白結合率:～%肝臟代謝與細胞色素系統有關:’()美國藥典作用機理:抑制磷酸二酯酶，提高含量蛋白偶聯受體介導的產生的信號轉導系統:[]，()：[]，，；：信號分子受體蛋白腺苷酸環化酶激酶生理功能調節磷酸二酯酶血小板、血管平滑肌細胞西洛他唑西洛他唑藥理效應血小板血管平滑肌血管平滑肌細胞抑制血小板聚集擴張周圍動脈血管抑制血管平滑肌細胞增殖代謝調節劑：放大激素作用信號功能激素是信使分子，為“第二信使”西洛他唑臨床應用進展、周圍動脈閉塞癥間歇性跛行、抗血小板聚集，預防心臟支架再狹窄、預防腦梗死復發(心源性腦梗死除外)動脈粥樣硬化：從頭到腳的問題：死亡率高():–:–()–:’肺癌嚴重結腸直腸癌霍奇淋巴瘤乳腺癌%%%%%各種疾病的年死亡率（%）嚴重者，年死亡率：高于乳腺癌、直腸結腸癌跟著指南走、《跨大西洋外周動脈疾?。ǎ┰\療的多學會專家共識》年第一版、年第二版、《外周動脈疾病診療指南》年美國心臟病學會美國心臟學會、《年下肢動脈粥樣硬化疾病診治中國專家建議》、《年美國胸科醫師學會循證臨床實踐指南》病人抗血栓治療原則跨大西洋外周動脈疾?。ǎ┰\療的多學會專家共識()第一版年西洛它唑間歇性跛行：一線治療藥物歐洲、美洲血管外科、血管內科、心內科、放射科等相關個學會共同推出建議：間歇性跛行藥物治療西洛它唑是治療間歇性跛行的一線藥物證據表明：服用個月西洛它唑，改善病人跑步機運動的能力和生活質量跨大西洋外周動脈疾?。ǎ┰\療的多學會專家共識()第二版年::美國心臟病學會美國心臟學會年《外周動脈疾病診療指南》有效改善間歇性跛行增加步行距離試驗性治療所有影響日?；顒?、嚴重間歇性跛行伴心衰，不能使用，():強烈推薦:間歇性跛行首選藥物西洛他唑西洛他唑臨床應用進展、周圍動脈閉塞性病間歇性跛行、抗血小板聚集，預防心臟支架再狹窄、預防腦梗死復發(心源性腦梗死除外)抗血小板作用抑制由，膠原蛋白，腎上腺素、花生四烯酸和凝血酶引起血小板聚集比阿司匹林或噻氯匹啶抑制血小板聚集更有力::抗血小板聚集幾個特點天，對血小板聚集率的影響即可維持小時可逆性抑制血小板停藥小時活性恢復對出血時間影響最小，聯合用藥不增加出血替代阿司匹林和氯吡格雷不能耐受聯合阿司匹林、氯吡格雷可強化抗血小板聚集:中華醫學雜志，（）：():中國介入心臟病學雜志()西洛他唑對不穩定心絞痛血小板功能的影響青島大學醫學院附屬醫院張雪娟王楨駱梅中國老年病學雜志(!):仍有較強抑制，基本消失組=／口服；組=給予／口服誘導血小板聚集率%西洛他唑：合并患者防治顯著好于氯比格雷年等發現：對合并患者率顯著低于氯比格雷。年與等報道：對患者后的防治療效等發現，較阿司匹林氯比格雷，阿司匹林氯比格雷西洛他唑治療個月后，更好降低發生率、管腔丟失程度。[]，，：—[]，，：—[]，，()：—[]，，()：研究：背景情況美國佐治亞州大學的博士等參與美國心臟病學會季會報告結果說道：“這意味著使用治療能夠將再狹窄危險降低%評論為“奇跡般的變化”循證醫學：研究西洛他唑三聯組降低再狹窄%():美國家醫院的例病人隨機、對照西洛他唑氯吡格雷阿司匹林安慰劑氯吡格雷阿司匹林三聯組二聯組=個月再次血管造影====():三聯個月治療方案：安全有效西洛他唑阿司匹林氯吡格雷糖尿病降低再狹窄更好，%%小血管病變（＜），%%心梗和中風等主要不良事件無顯著差異出血與再住院率基本相同循證醫學：研究西洛他唑臨床應用進展、周圍動脈閉塞性病間歇性跛行、抗血小板聚集，預防心臟支架再狹窄、預防腦梗死復發(心源性腦梗死除外)西洛他唑在卒中二級預防中減輕顱內出血的作用年月（歐洲卒中大會）北大醫院神經內科黃一寧教授報告了一項多中心隨機雙盲對照研究研究顯示西洛他唑減少缺血性卒中與阿司匹林作用相當能顯著降低嚴重顱內出血發生率西洛他唑與阿司匹林對缺血性卒中二級預防的聯合調查。西洛他唑替代阿司匹林缺血性中風后，：一項隨機，雙盲，試點研究::平均隨訪月=西洛他唑／主要終點事件：卒中的復發(缺血性卒中、出血性卒中或蛛網膜下腔出血)個月內缺血性卒中==入組和研究結束時頭顱檢查除常規、、彌散加權成像()和液體衰減反轉恢復序列()外，增加梯度成像(町)。研究研究結果顯示:阿司匹林組腦出血事件顯著多于西洛他唑組(=)中華內科雜志():兩組的危險比為(=)研究結果顯示:預防卒中復發：西洛他唑療效優于阿司匹林%%%%%%%%%治療天時治療天時卒中復發率(%)%使相對危險下降%中華內科雜志():研究結果顯示與阿司匹林相比西洛他唑可能更為安全有效有多個微出血點的患者應慎重選擇阿司匹林治療這部分患者可選用西洛他唑為阿司匹林補充或替代藥物。年月中國藥監局批準培達增加新適應癥:預防腦梗死復發(心源性腦梗死除外):不良反應大范圍臨床研究顯示發生率較少最常見不良事件由血管擴張引起頭痛心悸、心率加快偶有皮疹等過敏反應少數患者有消化道出血、血尿等癥狀不良反應應用西洛他唑例患者董智慧符偉國王玉琦復旦大學附屬中山醫院血管外科中國臨床醫學():首先采用小劑量給藥法：／服藥，每隔加量，內即可達到／的目標量增加西洛他唑用藥量同時，適當增加β受體阻滯劑用量，以拮抗西洛他唑增加心率的副作用該方法：％有副作用患者堅持服用了西洛他唑經驗西洛他唑頭痛、心悸等癥狀處理經驗西洛他唑適應癥本品具有血管擴張作用及抗血小板功能作用，可用于治療由動脈粥樣硬化、大動脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動脈閉塞癥。預防腦梗死復發(心源性腦梗死除外)禁忌癥出血性疾病患者，如血友病活動性消化性潰瘍、血尿、咯血等出血傾向者嚴重心衰（心功能級以下）病人重癥肝、腎功能障礙患者(肌酐清除率／和透析患者中慎用)心血管病學進展，（）：用法與用量常規劑量：，一日兩次餐前半小時和餐后小時后服用適合時間（～—～）?？偨Y■磷酸二酯酶Ⅲ(Ⅲ)抑制劑■三大藥理作用：抗血小板聚集擴張周圍血管抑制血管平滑肌細胞增殖■、間歇性跛行，首選用藥■三聯抗血小板聚集方案：預防再狹窄■替代、氯吡格雷不能耐受■安全性高，不良反應少，方便有效首選西洛它唑謝謝各位老師聆聽請批評指正